GLOG- Crataegus oxyacantha L.
Il biancospino è un arbusto o albero ramificato, alto da 1,5 a 4 metri, con rami spinosi. Le foglie sono ovali, con bordi seghettati e di colore verde giallastro. I fiori sono biancastri, con sepali triangolari e petali arrotondati e rugosi.
I.Parti utilizzate
Germogli, foglie, frutti e talvolta corteccia.
II. Principi attivi
- Oligomero proantocianuri (1-3 %), chiamati anche pypnogenols come leucoantocyanozidi.
- Flavonoidi (1-2%): diversi in ogni specie di Crataegus, anche a seconda che si tratti di foglie o fiori; oltre all'iperossido e alla 2-raminosil-vitexina, che sono i principali composti attivi, sono presenti molti altri eterossidi, flavonoidi, principalmente: O-eterossidi del quercetolo: iperossido (predominante nei fiori) con altri composti in minoranza come rutossido, sculossido, spirossido.
- Flavonski C-eteroxi, derivati dell'apigenola: zinco, saftoksidi, neosaftoksidi.
- Di-C-eterosessuali apigenola: vicenini, saftoksidi, neosaftoksidi.
- Ammine feniletilamina con azione parzialmente cardiotonica, metossifenilamina, tiramina, soprattutto nei fiori freschi.
- Acidi fenil-carbossilici: caffè e clorogenici.
- Acidi triterpenici: acido shortetico, oleanoico e ursoico.
- Olio essenziale: con aldeide di anice, che gli conferisce un profumo gradevole.
- Esterols, sesekviterpeni e aminopurine.
III. Azione farmacologica
Esiste un'influenza specifica di flavonoidi, procianidoli e ammine, con i procianidoli che svolgono un ruolo predominante nell'effetto sul cuore. Si distinguono le seguenti forme d'azione:
1. Cardiotonico, un regolatore del ritmo cardiaco (flavonoidi) sotto forma di un effetto complesso che comprende:
- inotropismo positivo,
- cronografismo negativo (positivo dopo: S. Cañigueral, R. Vila e M.Wichtl in "Plantas medicinales y drogas vegetales para infusion y tisana")
- dromotropismo positivo,
- batmotropismo negativo.
Il meccanismo d'azione sembra essere mediato dal blocco dell'ATPasi Na+/K+-dipendente. Questo effetto aumenta la concentrazione intracellulare di sodio, che attiva lo scambio Na+/Ca+2, incrementando la permeabilità del muscolo cardiaco al Ca+2.
In uno studio clinico randomizzato, in doppio cieco, multicentrico, controllato con placebo, che ha coinvolto 136 pazienti con insufficienza cardiaca NYHA di tipo 11, il biancospino si è dimostrato efficace come cardiotonico e nella protezione del cuore. Si è riscontrato un miglioramento nel gruppo del biancospino, che non si è verificato nel gruppo del placebo. I pazienti che hanno ricevuto il biancospino hannoquindi registrato un miglioramento dei sintomi (edema alle caviglie, dispnea, scarsa tolleranza all'esercizio fisico, ecc.)
Inoltre, il biancospino ha un effetto antiaritmico, a differenza della nicotina. In esperimenti in vitro, è stato dimostrato che l'estratto alcolico di biancospino ha un effetto protettivo sul cuore durante la riperfusione dopo un periodo di ischemia.
2. Vasodilatatore coronarico, stimolando la circolazione sanguigna (flavonoidi, procianidoli). Ciò significa che l'azione è anche antianginosa.
3. Antiaritmico: è stato dimostrato che l'estratto di biancospino blocca i canali del potassio e prolunga la durata del potenziale d'azione cardiaco e il periodo refrattario effettivo, con conseguente effetto antiaritmico.
4. Lieve ipotensore (amine); la sua associazione o intercambiabilità con l'aglio e l'oliva è molto interessante. Questo effetto ipotensivo è associato a una lieve bradicardia e all'accelerazione della circolazione sanguigna nei muscoli scheletrici, che abbassa contemporaneamente la pressione sistolica e diastolica.
5. Antitrombotico (procianoli): l'estratto acquoso-alcolico dei fiori di biancospino inibisce la sintesi del trombossano in vitro.
6. Sedativo SNC (flavonoidi, procianidoli): con valeriana, passiflora e altri sedativi, la sua azione è potenziata. Il suo effetto sedativo è più forte di quello della valeriana e alcuni autori lo considerano paragonabile alle benzodiazepine.
7. Rilassamento muscolare (procianidoli, flavonoidi).
8. Lieve antispasmodico ( flavonoidi).
9. Effetto antiradicalico ( flavonoidi, proantocianidoli) e antiossidante, protettivo su cuore, cervello, pancreas e fegato quando questi organi sono esposti a ipossia indotta sperimentalmente.
10. Diuretico.
11. Ipolipemizzante: la tintura di biancospino somministrata ad animali che seguivano una dieta iperlipidica ha determinato una riduzione dei livelli sierici di colesterolo, trigliceridi e fosfolipidi nelle frazioni LDL e VLDL; si sono inoltre riscontrati miglioramenti nella degenerazione e vacuolizzazione del grasso epatico.
IV. Indicazioni
- Insufficienza cardiaca.
- Insufficienza coronarica: prevenzione e recupero dopo infarto miocardico, angina pectoris.
- Disturbi del ritmo cardiaco: tachicardia parossistica, aritmie, palpitazioni.
- Isteresi arteriosa.
- Arteriosclerosi.
- Distonie nervose autonome, agitazione nervosa, insonnia, ansia, stress.
Non è utile per i processi acuti, poiché il suo effetto è più lento a manifestarsi.
V. Controindicazioni
- Bambini. Il biancospino non deve essere utilizzato sui bambini di età inferiore ai 12 anni.
- La prescrizione di dosi contenenti alcol è vietata per uso orale nei pazienti trattati per dipendenza da alcol.
- Gravidanza. A causa del suo potenziale effetto teratogeno, il biancospino non dovrebbe essere usato nelle donne in gravidanza. Esistono alcune prove di rischio per il feto umano, anche se non sistematiche, e l'uso del biancospino è considerato accettabile in assenza di altri trattamenti più sicuri. L'ingestione è associata alla sindrome di Pierre Robin, caratterizzata da disturbi respiratori, ipotonia, displasia delle dita delle mani e dei piedi, delle unghie e delle anche e alterazioni del suono cardiaco.
- Allattamento. Non è noto se le sostanze contenute nel biancospino siano presenti nel latte materno in quantità significative o se ciò possa avere effetti sul bambino, pertanto se ne sconsiglia l'uso durante il periodo di allattamento.
VI. Interazioni
- Digitale: il biancospino può potenziare gli effetti dei digitalici come la digossina, la digitossina e l'estrofantina. La dose di digitale deve essere regolata prima dell'uso concomitante del biancospino con questi farmaci.
- Antagonisti beta-adrenergici. L'alogeno combinato con questi agenti può causare ipertensione. L'uso concomitante deve essere evitato.
- Antiaritmici di tipo chinidinico. Gli antiaritmici di tipo chinidinico bloccano i canali del potassio, il che può ridurre l'effetto del biancospino. L'uso concomitante deve essere evitato.
- Antagonisti dei canali del potassio. Possono potenziare gli effetti del biancospino e l'uso concomitante deve essere evitato.
- Cisapride. La cisapride è un antagonista dei canali del potassio, che può potenziare gli effetti del biancospino, pertanto l'uso concomitante deve essere evitato.
- Diuretici tiazidici. Possono intensificare la tossicità del biancospino a causa della perdita di potassio. L'uso concomitante deve essere evitato.
- Lassativi stimolanti. Possono intensificare la tossicità del biancospino a causa della perdita di potassio. L'uso concomitante deve essere evitato.
- Barbiturici e benzodiazepine. Il biancospino può potenziare l'effetto sedativo di questi farmaci.
- Il biancospino può potenziare l'effetto sedativo di questo tipo di antistaminici.
VII. Precauzioni
- Insufficienza cardiaca. Il biancospino deve essere usato con cautela nel trattamento dell'insufficienza cardiaca e la funzione cardiaca e la pressione arteriosa del paziente devono essere monitorate durante l'uso.
- Ipertensione arteriosa. L'uso del biancospino per il trattamento dell'ipertensione arteriosa può indurre uno scompenso, che richiede un controllo medico.
- Impatto sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari da lavoro. Il singhiozzo può influire sulla capacità di guidare e/o di utilizzare macchinari da lavoro. I pazienti devono evitare l'uso di veicoli e macchinari pericolosi, comprese le automobili, finché non sono pienamente convinti che il trattamento farmacologico non abbia effetti negativi su di loro.
VIII. Reazioni avverse
Non sono state osservate reazioni avverse alle dosi terapeutiche raccomandate. A dosi elevate, nel trattamento di patologie croniche o in soggetti particolarmente sensibili, sono possibili i seguenti effetti collaterali:
- Digestivo: molto raramente sviluppa anoressia, nausea, vomito, diarrea o gastralgia.
- Cardiovascolare: raramente possono verificarsi ipertensione, aritmie cardiache, blocco cardiaco.
- Neuralgico-psicologico: la sedazione è comune. La presenza di tremori o vertigini è molto più rara.
Oltre a queste reazioni avverse, sono note le seguenti reazioni avverse potenziali nell'ambito del Sistema di Farmacovigilanza spagnolo, sulla base dei database FEDRA (Farmacovigilanza spagnola, dati sulle reazioni avverse): allergiche-dermatologiche: prurito, arrossamento.
IX. Sovradosaggio
La possibilità di avvelenamento da ingestione di livelli bassi o tollerati è molto bassa. In caso di sovradosaggio, si verifica un quadro clinico caratterizzato da sedazione, dispnea, tremori e piloerezione; può verificarsi depressione cardiorespiratoria.
Si raccomanda di non superare la dose tollerata e di prescrivere una terapia intermittente.
X. Ricerca
L'estratto di biancospino è ampiamente utilizzato dai medici europei per i suoi effetti benefici sul sistema cardiovascolare.
La ricerca ha dimostrato che l'estratto di biancospino è efficace nel ridurre la frequenza degli attacchi di angina, oltre a ridurre la pressione sanguigna e i livelli di colesterolo nel sangue.
Gli effetti benefici dell'estratto di biancospino nel trattamento dell'angina pectoris sono dovuti al miglioramento del flusso sanguigno e quindi dell'ossigeno al cuore, grazie alla dilatazione dei vasi coronarici e al contemporaneo miglioramento dei processi metabolici nel cuore. È stato dimostrato che diverse sostanze flavonoidi presenti nel biancospino agiscono come inibitori della vasocostrizione, in modo simile ai calcio-antagonisti. Tuttavia, questa è solo una parte del quadro. Gli estratti di biancospino aumentano anche la produzione di energia nel cuore grazie ai flavonoidi, che consentono un migliore utilizzo dell'ossigeno da parte del cuore. Ciò si traduce in una migliore funzione cardiaca e in una maggiore forza contrattile. Questo effetto è del tutto opposto a quello dei betabloccanti e dei calcio-antagonisti, che in realtà riducono la funzione cardiaca. Gli effetti del biancospino sono benefici anche in caso di insufficienza cardiaca congestizia e di alterazioni del ritmo. Inoltre, è stato dimostrato che le procianidine del biancospino riducono i livelli di colesterolo e l'entità dei depositi di colesterolo nelle arterie.
L'effetto dell'estratto leggero di biancospino sulla riduzione della pressione arteriosa è stato dimostrato da numerosi studi sperimentali e clinici. La sua azione nel ridurre la pressione arteriosa è piuttosto insolita, in quanto si esplica in una combinazione di molti effetti diversi. In particolare, vi è una dilatazione dei grandi vasi sanguigni, un'inibizione dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), simile a quella del captopril, un miglioramento della funzione cardiaca e un lieve effetto diuretico. Gli effetti di abbassamento della pressione sanguigna dell'estratto di biancospino diventano generalmente evidenti dopo un periodo di tempo in cui si verificano adeguate concentrazioni di flavonoidi. La dose di biancospino dipende dal tipo di preparazione e dal materiale di partenza. Le forme più diffuse a scopo medicinale sono gli estratti standardizzati. La dose di un estratto standardizzato di biancospino contenente l'1,8 % di vitexina-4-rhamnoside o il 10 % di procianidine è compresa tra 120 e 240 mg tre volte al giorno; per gli estratti standardizzati contenenti il 18 % di oligomeri di procianidina, la dose è compresa tra 240 e 480 mg al giorno.